Инструкции и рекомендации по применению антибиотика ципрофлоксацина

Ципрофлоксацин является препаратом широкого спектра действия против микробов, представляет собой производную от фторхинолов. Его действие основывается на подавлении ДНК-гиразы бактерий и нарушении ее воспроизводства, деления и роста.

Антибиотик вызывает морфологические изменения выраженного характера, которые касаются мембран и клеточных стенок, что способствует быстрой гибели возбудителя.

Грамотрицательные организмы подвергаются губительному воздействию во время деления и покоя, грамположительные уничтожаются в период деления.

При использовании в лечении ципрофлоксацина не появляется устойчивости к антибиотикам других групп, которые не работают по принципу подавления гиразы.

Поэтому особенно эффективно применение этого препарата в отношении возбудителей, устойчивых против пенициллинов, тетрациклинов, аминогликозидов, цефалоспоринов и других.

Ципрофлоксацин губительно действует на такие группы бактерий:

• энтеробактерии,
• некоторые внутриклеточные возбудители,
• грамположительные аэробные бактерии.

Антибиотик ципрофлоксацин

Формы производства

В аптечных киосках это лекарство можно приобрести в трех формах:

• таблетки,
• раствор для инфузий,
• глазные капли.

Раствор содержит в качестве главного компонента гидрохлорида ципрофлоксацин, на аптечных прилавках представлен флаконами, содержащими внутри активного вещества 100 мл.

В таблетках наименование активного вещества не изменилось, им по-прежнему выступает гидрохлорид ципрофлоксацина. Таблетки выпускают с м 250 и 500 мг действующего компонента. Для расфасовки в продажу применяют картонные коробки, которые входит 100, 60, 50,40, 30, 20,10 штук таблеток.

Капли для лечения ушных и глазных заболеваний применяют в виде местного препарата, продается в аптеке в виде флаконов с капельницей, содержащих 3 или 5 мл гидрохлорида ципрофлоксацина.

Поведение лекарственного препарата в организме человека

При приеме внутрь вещество активно и почти полностью всасывается из желудка и кишечника, больше всего из двенадцатиперстной и тонкой кишок.

Если препарат пьют во время еды, то это несколько замедляет процесс всасывания, но не изменяет активного действия. Биологическая доступность для организма составляет около 55–84%, связывается с белковым веществом плазмы на 20–40%, всасывание полностью заканчивается через час-полтора.

Всасывание напрямую зависит от количества принятого препарата:

• 250 мг – 1,2 мкг/мл,
• 500 мг – 2,4 мкг/мл,
• 750 мл – 4,3 мкг/мл,
• 1000 мл – 5,4 мкг/мл.

Вещество быстро распределяется в тканях, но не затрагивает жировые прослойки и нервные окончания, концентрация составляет величину более, чем в два — десять раз от содержания в плазме.

Лечебная доза накапливается в миндалинах, желчном пузыре и протоках, кишечнике, слюне, желчи, внутренних органах брюшины и малого таза, костях, простате, семенной жидкости, матке, эндометрии, яичниках, фаллопиевых трубах, суставных хрящах, синовиальной жидкости, коже, перитонеальной жидкости, мочетоках и почках.

Небольшая концентрация образовывается в спинномозговой жидкости, ее величина достигает 6–10% от количества в кровяной сыворотке. Если присутствует воспаление мозговых оболочек, то концентрация увеличивается до 36%.

Наблюдается отличная эмиссия ципрофлоксацина бронхиальный секрет, брюшину, лимфу, глазную жидкость посредством плаценты в тело плода.

В печени ципрофлоксацин образовывает метаболиты с общим числом до 16–30%:

• сульфоципрофлоксацин,
• формилципрофлоксацин,
• диэтилципрофлоксацин,
• оксоципрофлоксацин.

Метаболизм в печени завершается через 4 часа при пероральном употреблении и требует 5–6,5 часов при внутривенном поступлении, если присутствует почечная недостаточность, то время метаболизма увеличивается до 12 часов.

Вывод из человеческого организма осуществляется через почки в неизменном виде при канальцевой секреции или путем канальцевой фильтрации (при пероральном употреблении выводится до 50%, внутривенное применение повышает выделение до 70%).

В качестве метаболитов удаляется 10–15% вещества, остатки уходят через кишечник.

После применения внутривенного пути поступления лекарства в организм, его концентрация в моче в ближайшие два часа составляет количество, в 100 раз большее, чем в кровяной сыворотке.

Такая способность накапливаться в мочевыводящей системе делает препарат незаменимым для лечения различных мочеполовых инфекций. Но в случае почечной недостаточности концентрация снижается, наступает увеличение метаболизма и вещество выходит из организма с калом.

Лечение заболеваний

Большое количество заболеваний излечивается с применением антибиотика ципрофлоксацина.

Инструкция по применению указывает список бактериальных болезней:

• заболевания органов дыхания (обострения хронического бронхита, острые стадии пневмонии, муковисцидоз, бронхоэктатическая болезнь)
• инфекционные болезни уха, горла, носа (гайморит, мастоидит, синусит, отит, фарингит, тонзиллит),
• инфекции мочевых и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, аднексит, пиелонефрит, цистит, простатит, тубулярный абсцесс, гонорея, хламидиоз, мягкий шанкр, пельвиоперитонит),
• заболевания брюшины (инфекции кишечника и желудка, перитонит, воспаление желчного пузыря и протоков, сальмонеллез, холера, иерсиниоз, шигеллез, абсцессы),
• инфицированные воспаления мягких тканей (ожоги, язвы, абсцессы, раны, флегмоны),
• костные инфекции (септический артроз и артрит, остеомиелит),
• усиленный прием иммунодепрессивных препаратов,
• профилактические меры при операционных вмешательствах,
• лечение и профилактический прием при заболеваниях сибирской язвы.

Антибиотик ципрофлоксацин помогает при болезнях в качестве местного обеззараживающего и антисептического средства:

• глазные конъюнктивиты с острым и хроническим течением, блефароконъюнктивиты и блефариты,
• язвы бактериального происхождения в области роговицы глаза,
• кератоконъюнктивиты и кератиты,
• болезни глаз, вызванные попаданием инфекционных возбудителей,
• в качестве профилактики перед операцией в офтальмологии.

Инструкция приема и дозировки

Форма антибиотика в таблетках

Ципрофлоксацин помогает в количестве, расчет которого зависит от тяжести и течения болезни, вида возбудителя, возраста пациента, состояния организма на момент поражения, веса тела и работы почечного аппарата:

• если почки и мочевые пути имеют небольшой очаг воспаления, то дают таблетку по 250 мг 2 раза в сутки, а при обширных воспалительных процессах дозу увеличивают при той же частоте приема,
• гонорея по инструкции излечивается одноразовым приемом ципрофлоксацина в количестве 250–500 мг в зависимости от запущенности,
• заболевания женской половой сферы, а также колиты и энтериты с осложнением и высокой температурой, остеомиелиты, простатиты требуют употребления лекарственного средства по 2 таблетки (500 мг) два раза в сутки, диарея лечится дозой, в два раза меньшей,
• если в анамнезе у пациента имеется понижение функциональности почечного аппарата, то дозу лекарства следует уменьшать в два раза,
• время лечения зависит от осложнений и тяжести болезни, но, по инструкции, препарат принимают еще двое суток после того, как симптомы заболевания не проявляются.

Ципрофлоксацин в ампулах

Для лечения капельницами препарат вводят в вену, процедура длится полчаса при величине дозы 200 мг. Если доза увеличена вдвое, до 400 мг, то и время введения растягивается до часа.

Ципрофлоксацин при внутривенном введении допускается объединять для одновременного введения с такими веществами:

• натрия хлорида раствором 0,9%,
• раствором глюкозы (декстрозы) 10 и 5%,
• с раствором Рингера,
• раствором фруктозы,
• объединенным раствором хлорида натрия 0,45 и 5% концентрацией декстрозы.

Разовая доза при не осложнённом течении помогает при 200 мг, при обширных воспалительных очагах эта норма увеличивается до 400 мг. Стандартно врач назначает внутривенное введение два раза в день, время лечения длится до 2 недель.

Если состояние пациента очень тяжелое, то продолжительность процедур увеличивают до 3 недель.

Острая стадия гонореи требует для лечения одноразового применения препарата в дозе 100 мг. Профилактика перед операцией заключается во внутривенном вливании 200–400 мг за полчаса и час, соответственно.

Противопоказания к применению препарата

Ципрофлоксацин не рекомендуется применять в случаях:

• недостатка в организме глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы,
• колитов псевдомембранозного характера,
• до того возраста у ребенка, когда сформируется костный скелет (18 лет),
• период вынашивания ребенка и кормления грудью.

Инструкция об ограниченном приеме лекарства

Иногда состояние пациента таково, что по некоторым причинам исключить антибиотик полностью нельзя, в таком случае его дозу и время приема уменьшают до минимума:

• когда присутствует обширный атеросклероз головных сосудов, при этом нарушено снабжение мозга кровью,
• на кардиограмме показывается повышенный риск увеличения интервала QT, существующая или развивающаяся аритмия,
• инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, брадикардия, дисбаланс электролитов, гипомагниемия, гипокалиемия,
• одновременное употребление антидепрессантов, ингибиторов изофермента, нейролептиков, макролидов, хинолинов,
• психические болезни, и нарушения функций центральной нервной системы (психоз, депрессия, снижение противосудорожного порога, эпилепсия),
• тканевые поражения участков головного мозга, инсульт,
• печеночная и почечная недостаточность,
• возраст пожилых людей.

Тонкости применения ципрофлоксацина

Если возникают осложнения в виде длительной диареи с непрекращающимся течением, то обследуют пациента на наличие псевдомембранозного колита.

Если диагноз подтверждается, то следует немедленно отменить препарат, при этом не оставляя возникшего колита без соответствующего лечения. Отмена лекарства ципрофлоксацина следует и при возникновении неприятных ощущений в сухожилиях или при первых показателях тендовагинита.

Время лечения антибиотиком не должно совпадать с принятием солнечных ванн, прямые лучи солнца противопоказаны. Для обеспечения нормального отхождения мочи и нормального диуреза рекомендуется пить достаточное количество жидкости.

Если одновременно с ципрофлоксацином употреблять алкогольные напитки, то может наступить усиленное гепатотоксическое действие лекарства.

Возникновение побочных эффектов при приеме антибиотика

Неприятные ощущения и побочные проявления могут возникать со стороны различных систем организма:

• пищеварительная система отвечает снижением аппетита, возникновением метеоризма, болями в области брюшины, появлением холестатической желтухи (особенно при больной печени), гепатонекроза, гепатита,
• нервная система реагирует на принятие антибиотика головокружением и головной болью, появлением страшных снов, увеличенной утомляемостью, чувством тревоги, нарушением сна, увеличением отделения пота, гипертонией, нарушением целостности сознания, галлюциногенными видениями, депрессивным состоянием, обмороком, мигренями,
• органы чувств нарушают функционирование, в результате чего ухудшается зрение, обоняние и вкусовые реакции, появляется неправильное восприятие цвета, ухудшение слуха и побочные шумы в ушах,
• со стороны сердечной системы и сосудов наблюдается нарушение ритма сердца, гипотония, тахикардия,
• кроветворная система отвечает на прием антибиотика анемией, гранулоцитопенией, образованием тромбов, повышением уровня лейкоцитов, гемолитической анемией,
• мочевыделительная система нарушает свои функции в виде кристаллурии, дизурии, задержки мочеиспускания, снижения выделения азота в почках, интерстициального нефрита, гломерулонефрита, полиурии,
• при этом в лабораторных условиях при обследовании пациента выявляется гипербилирубинемия, увеличение активности трансаминаз в почках, гипопротромбинемия, гипергликемия.

Отдельно нужно отметить появление аллергических ответов организма на лечение ципрофлоксацином.

У пациентов:

• возникает кожный зуд,
• появляются волдыри,
• высыпание в виде крапивницы, узелков,
• лекарственная лихорадка,
• отеки на лице и в области гортани,
• эозинофилия,
• затрудненное дыхание,
• повышенная реакция зрачка на свет.

Лечащиеся ципрофлоксацином отмечают на теле узловую или экссудативную мультиформную эритему, некролиз эпидермального токсического течения (Лайела синдром).

Помимо аллергических проявлений у больных, принимающих антибиотик, может обостряться тендовагинит, артрит, артралгия, появляться разрывы сухожилий, возникать миалгии, астении, развиваться сильные инфекции псевдомембранозного колита, кандидоз, появляться чувство прилива крови к области лица.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Из-за уменьшения активности микросомального окислительного процесса в печени, антибиотик увеличивает концентрацию и растягивает время выведения непрямых антикоагулянтов, кофеина, теофиллина, гипергликемических средств, снижает показатели протромбинового индекса.

Лечение одновременно с метоклопрамидом способствует всасыванию ципрофлоксацина и, тем самым, уменьшает время образования максимальной концентрации в человеческом организме.

Нестероидные средства против воспаления могут вызвать при совместном применении возникновение судорог, это не касается аскорбиновой кислоты. Урикозурические средства замедляют распад и выведение антибиотика, из-за чего значительно повышается ципрофлоксацина в плазме крови.

При одновременном применении с другими противомикробными лекарствами возникает синергизм, что позволяет более успешно излечивать болезни:

• для лечения возбудителей Pseudomonas spp. антибиотик используют в сочетании с цефтазимидом и азлоциллином,
• стрептококковые бактерии активно поражаются при сочетании с мезлоциллином и другими антибиотиками бета — лактамного действия,
• стафилококковые возбудители уничтожаются сочетанием с ванкомицином и изоксалпенициллином,
• анаэробные бактерии прекращают существование при одновременном лечении ципрофлоксацина и метронидазола или клиндамицина.

При сочетании в лечении с циклоспорином требуется постоянный контроль у пациентов показателя сывороточного креатинина, так как ципрофлоксацин увеличивает нефротоксический эффект препарата. Непрямые коагулянты, применяемые совместно с антибиотиком, усиливают свое действие.

Инфузионный раствор ципрофлоксацина не совмещается фармацевтически с другими подобными растворами, которые являются неустойчивыми в кислой среде, поэтому раствор искомого антибиотика нельзя соединять с веществами, имеющими рН больше 7 для внутривенного введения.

Применение ципрофлоксацина в педиатрии

До 18 лет ципрофлоксацин применять в лечении детей и подростков не рекомендуется, так как до этого времени происходит рост костей и формирование скелета. Антибиотик не используется для лечения бактериального заражения у женщин, вынашивающих плод, а также в период кормления грудью.

Аналогичные лекарственные средства для применения в качестве антибиотиков:

• берокс-плюс выпускается в виде простых и шипучих таблеток,
• вагинальные свечи бетадин, вес каждой 200 мг, выпускается мазь 10%, для местного наружного применения предусмотрен раствор 10%,
• цераксон выпускается в виде раствора, используется для маленьких пациентов в виде сиропа, уколы делают внутримышечно 500 и 100, производится также и в виде простых таблеток,
• гептрал производится в форме таблеток по 400 мг, для уколов используют раствор или применяют его для внутривенного вливания.